第1节 中药四气（性）的现代研究

• 不1．请写出中药药理、中药的概念，中药药理研究的内容 简答题

• 中药药理概念：在中医药理论指导下，运用现代科学方法研究中药与机体间相互作用及其作用规律的一门学科。

• 中药概念：是指在中医药理论指导下，用于预防、治疗疾病的各种物质（植物、动物和矿物等）。

• 研究内容：

• 药效学：研究药物对机体的作用及作用机理。

• 药动学：研究机体对药物的作用（包括中药在机体内的吸收、分布、转化和排泄的规律）。

1、中药四性的现代研究/中药四性的药理作用：

温热药：对机体功能的病理性衰退起兴奋性作用，提高中枢神经系统的兴奋性，促进呼吸循环及新陈代谢活动，调节内分泌腺功能，增加体内产热。

寒凉药：与温热药相反，对机体的病理性亢进起抑制作用,并且多具有抗感染和抗肿瘤的作用。

第2节 中药五味的现代研究

1、

2、四气和五味的关系

四性是药物作用在人体后产生的效应；五味是中药固有的性质，是产生作用（四性）的物质基础，其本质是中药的化学成分，是中药具有各种药理作用的基础。五味是成分，四性是作用。五味是四性的基础。“因有五味，故有四性”

3、中药药理作用的特点

（1）中药作用的两重性：指中药对机体既可产生治疗作用，又可产生不良反应；中药由于成分的复杂性导致治疗作用的多效性。（ 多效性、成分）

（2）中药作用的差异性：指的是中药药理实验由于影响因素多而重现性差。（重现性差、影响因素多）

（3）中药作用的量效关系：由于成分复杂导致量效关系具有复杂性，规律性差。（ 复杂、成分）

（4）中药作用的时效关系：由于成分复杂导致时效关系具有复杂性 。（复杂、成分）

（5）中药作用的双向性 ：称为中药的双向调节作用，与剂量大小和所含不同化学成分以及机体的不同状态有关。（成分、剂量、机能状态）

（6）中药药理作用与中药功效：往往一致，但也存在一定的差异性：未能证实与传统功效相关的药理作用，也发现了与传统功效无关的新的药理作用。（一致与差异性同在）

第5章 解表药

1、解表药的主要药理作用

1、发汗作用

特点：解表药引起的发汗多属温热性发汗

发汗是蒸发散热的方式之一，也是机体维持正常体温的一种方式。

规律：发汗及促进发汗作用以辛温解表药作用突出

机制：尚不清楚，可能包括：

①直接影响汗腺功能，增加汗液分泌——麻黄

②通过兴奋外周α受体而促进汗液分泌——麻黄

③通过促进或改善血液循环而促进发汗——桂枝生姜

2、解热作用

规律：辛凉解表药的解热作用更加显著，其中以柴胡作用较显著。部分药物可使正常动物的体温下降(如麻黄挥发油、柴胡皂苷、葛根素等)。

机制：可能与抑制发热的多个环节有关

①通过发汗、或促进发汗。②通过扩张皮肤粘膜血管增加散热。

③通过影响脑内活性物质（如cAMP、PGE）进而影响中枢的体温调节功能。

④通过抗炎、抗病原微生物等作用而使体温下降。

3、抗病原微生物作用

4、镇痛镇静作用

5、抗炎作用

其抗炎机理可能与以下作用有关：

①抑制花生四烯酸代谢。 ②抑制组胺或其他炎性介质生成或释放。

③兴奋肾上腺皮质内分泌轴有关。 ④清除自由基。

6、调节免疫作用

[总结]：解表药的发汗、解热、抗病原微生物、镇痛、抗炎作用是其解除表证的药理学基础，而调节免疫系统功能作用则对其驱散表邪功效具有积极意义。

消除病因的作用：抗病原微生物、增强免疫

改善症状的作用：发汗、解热、抗炎、镇痛

二、麻黄

1、主要成分：麻黄碱（拟肾上腺素）、伪麻黄碱、少量挥发油

2、药理作用：

（1）发汗作用：（最强） 成分：挥发油、麻黄碱

机制：

①由于阻碍了汗腺导管对Na+的重吸收，致使水分潴留于汗腺管腔引起汗液分泌增加。

②兴奋汗腺α受体，使汗腺分泌增加

③通过兴奋中枢神经系统有关部位而产生效应（下丘脑的发汗中枢：外周血液温度升高→刺激视前区—下丘脑的热敏神经原）

（2）平喘作用（最为西医接受）

机理：

①直接兴奋支气管平滑肌上的β受体，激活腺苷酸环化酶，升高细胞内cAMP，使平滑肌松弛。

②直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的α受体，使粘膜血管收缩，血管壁通透性降低，减轻支气管粘膜水肿。

③促进肾上腺素能神经和肾上腺髓质嗜铬细胞释放去甲肾上腺素和肾上腺素而间接发挥拟肾上腺素的作用。

④抑制过敏介质（5—HT、白三烯、组胺）的释放。

（3）利尿作用

成分：以D-伪麻黄碱作用最显著。

机理：①扩张肾血管增加肾血流量，使肾小球滤过率增加。

②影响肾小管重吸收功能，阻碍肾小管对Na+的重吸收

（4）解热、抗炎、抗过敏作用

1）解热：麻黄挥发油对多种实验性发热模型有解热效应，对正常小鼠体温有降低作用。

2）抗炎：伪麻黄碱作用最强。近年从麻黄中分离的杂环化合物也具有抗炎活性。

作用环节：①抑制炎症早期的血管通透性增加；②抑制炎症后期肉芽组织的形成；

③对抗致炎物质的作用。

机制：可能与抑制花生四烯酸的释放与代谢有关。

3）抗过敏：抑制过敏介质释放（麻黄碱）

（5）抗病原微生物作用（麻黄挥发油）

（6）镇咳、祛痰作用： 镇咳成分：萜品烯醇 祛痰：麻黄挥发油

（7）对中枢神经系统作用 成分：麻黄碱

（8）强心、升高血压作用

1）对心脏的作用（强心） 成分：麻黄碱

机制：能直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，对心脏具有正性肌力、正性频率作用，心输出量增加。

2）收缩血管、升高血压 成分：麻黄碱

机制：直接和间接兴奋肾上腺素能神经受体，收缩血管，使血压升高。

3、发汗、解热、抗病原微生物、抗炎、抗过敏——发汗散寒；

缓解支气管平滑肌痉挛、减轻粘膜水肿、抗炎、抗过敏、镇咳、祛痰——宣肺平喘

利水消肿——利尿 兴奋中枢、强心升压

主要有效成分：生物碱

3、桂枝

1、化学成分：挥发油（桂皮油）油中主要成分为桂皮醛，约占%%,另有桂皮酸

2、药理作用

（1）扩张血管促发汗

成分：挥发油

特点：桂枝单独应用发汗作用较弱，若与麻黄伍用，则发汗力增强。

机制：桂皮油能扩张血管（体表），改善血液循环，促使血液流向体表，从而有利于发汗和散热。

（2）解热、镇痛

1）解热：①成分：挥发油

②特点：桂枝煎剂、桂皮醛、桂皮酸对实验性发热家兔具有解热作用并能降低正常小鼠的体温和皮肤温度。

③机制：扩张皮肤血管，使机体散热增加以及促进发汗的结果。

2）镇痛：提高动物痛阈值。

（3）抗炎、抗过敏

1）抗炎①成分：挥发油

②作用：对多种致炎物质所致的急性炎症具有抑制作用，可明显降低血管通透性。挥发油尚能抑制小鼠棉球肉芽肿。

③机制：与抑制组胺生成，抑制前列腺素E的合成释放，清除自由基等有关。

2）抗过敏：桂枝能抑制IgE所致肥大细胞脱颗粒作用，减少过敏介质释放，并能抑制补体活性。挥发油对大鼠佐剂性关节炎有抑制效应。

（4）抗病原微生物 （桂枝醇提物）

（5）对心血管系统作用

1）扩张血管 ①扩张冠脉、明显增加冠脉血流量，增加心肌血流量，改善冠脉循环。

②扩张外周血管，改善微循环，并可加速体温的恢复。

2）抑制血小板聚集，并有抗凝血酶作用（活血）

（6）镇静、抗惊厥作用

（7）利尿作用

四、柴胡

1、化学成分：主要含柴胡皂苷、挥发油

2、药理作用

（1）解热作用——寒热往来的半表半里之热 (现代医学中的风湿热、化脓性感染、疟疾)

主要成分：柴胡皂苷、皂苷元A和挥发油。挥发油具有用量少、作用强及毒性小等特点。

机制：柴胡挥发油可能作用于下丘脑体温调节中枢，抑制该部位cAMP的产生或释放，从而抑制体温调定点的上移，使体温下降。

（2）抗病原微生物

（3）抗炎作用成分：柴胡挥发油、柴胡皂苷（注射）

作用：降低毛细血管通透性；抑制白细胞游走；抑制肉芽组织的增生。

机理：①柴胡皂苷能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素，刺激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌，增强糖皮质激素的抗炎作用。②直接抑制致炎物质的释放。

（4）镇静、镇痛、镇咳

（5）促进免疫功能。柴胡多糖能提高机体免疫功能。对非特异和特异性免疫功能均有促进作用。

（6）保肝、利胆、降血脂（柴胡皂苷）

1）保肝：降低ALT、AST水平，减轻肝细胞损伤，促进肝功能恢复正常。以复方效果更佳。机理：①对生物膜直接保护； ②促进肝细胞DNA合成，抑制细胞外基质的合成。

③促进脑垂体分泌ACTH，进而升高血浆皮质醇

④拮抗外源性甾体激素对肾上腺的萎缩作用，促进肾上腺分泌糖皮质激素

2）利胆作用：使总胆管舒张，奥地氏括约肌舒张，胆囊收缩。

3）降脂：降低胆固醇、甘油三酯、低磷酯。其中降甘油三酯尤为显著。对正常动物血脂无明显影响。

五、葛根

1、化学成分：葛根主要含异黄酮类物质，有大豆苷、大豆苷元、葛根素。

2、药理作用

（1）解热作用 成分：黄酮类

机制：①使皮肤血管扩张，促进血液循环而增加散热

②阻断中枢部位的β受体而使cAMP生成减少，产生解热效应

（2）降血糖 成分：葛根素

（3）对内脏平滑肌的作用（解肌） 有效成份为黄酮， 其中以葛根素含量最高

（4）对心血管系统的作用（现代研究） 黄酮类成分为其物质基础

1）扩张血管、降血压

作用1：扩张外周血管，降血压

降压机制： ①β受体阻断效应； ②抑制肾素-血管紧张素系统；

③影响血浆儿茶酚胺代谢； ④改善血管的反应性。

作用2：对脑血管的作用

作用：使脑血管阻力下降，脑血流量增加，脑循环改善。使处于异常状态的脑血管功能恢复至正常水平。

作用3：对微循环的作用

作用：对去甲肾上腺素引起的微循环障碍有对抗作用，还可改善视网膜微循环

机制：葛根素对视网膜微循环有改善作用, 可改善血液流变学指标, 改善微循环障碍所具有的凝、聚、浓、粘状态。

2）抗心肌缺血

成分：葛根总黄酮、葛根素

作用：心率降低（有利于心脏休息） 、心输出量减少、使正常和痉挛状态的冠脉扩张，增加冠脉流量，改善心肌缺血状态。

机理：β受体阻断剂

3）抗心律失常

作用：对各种实验性心律失常有对抗作用。

机制：通过影响心肌细胞膜对K+ 、Na+、Ca2+ 的通透性，进而降低心肌兴奋性、自律性及传导性。也与β受体阻断有关。

4）改善血液流变性和抗血栓形成

5）促进记忆

第6章 清热药（重点章节）

1、清热药的药理作用

1、抗病原微生物作用

2、抗细菌内毒素作用：1）降解内毒素2）拮抗外毒素和降低细菌毒力3）激活网状内皮系统功能加强体内毒素的消除

3、抗炎作用：抑制早期的血管通透性增强、渗出、水肿；抑制炎症中期白细胞聚集；晚期的纤维组织增生

4、解热作用：清热泻火药、清热凉血药作用明显

5、对免疫功能的作用

6、抗肿瘤作用

2、黄连

1、化学成分：生物碱，主要成分为小檗碱（黄连素）

2、药理作用（1）抗病原体 （2）抗细菌毒素、抗腹泻

（3）抗炎、解热：①抗炎：小檗碱对急、慢性炎症均有抑制作用。机制：促进促皮质激素的释放，抑制炎症介质 ②解热：抑制中枢发热介质的生成或释放

（4）镇静催眠 （5）降血糖 （6）抗溃疡：①小檗碱抗溃疡作用与其抑制胃酸分泌作用有关。②黄连对幽门螺杆菌有较强的抑菌作用 （7）抗肿瘤

（8）对心脑血管功能的影响

1）、正性肌力，机制：阻止K+外流，延长动作电位时程，使慢通道开放时间延长，增加Ca2+跨膜内流的结果。

2）、降血压：小檗碱可降低动脉血压，尤以舒张压降低更为显著。

特点：作用较强，但不持久。

机理：①α受体阻断，使外周血管扩张 ②抗胆碱酯酶活性而增强乙酰胆碱作用。

3）、抗心律失常：对多种原因引起的房性及室性心律失常均有效。是一种广谱抗心律失常药机理：①延长动作电位时程和有效不应期。

②阻Na+内流，阻止0相Na+内流，降低0相最大上升速率，减慢传导速度，变单向阻滞为双向阻滞，消除折返，抗心律失常。

③小檗碱有抗羟自由基作用，保护心肌细胞膜，减少经非特异性通路Ca2+大量内流，防止细胞内Ca2+超负荷及所触发的迟后除极。

4）、负性频率:有利于心衰的治疗。

5）、抗脑缺血：扩张脑膜血管，增加局部血流量

（9）抑制血小板聚集：

3、清热燥湿、泻火解毒——抗炎、解热、抗病原体、抗内毒素——抗溃疡

清胃热、对胃火炽盛、消谷善饥中消有效——降血糖

泻心火，心主血脉——心血管作用，抗脑缺血，抑制血小板聚集

性寒——镇静催眠、抗肿瘤

有效成分：生物碱类，小檗碱为主

[不良反应]：小檗碱口服给药毒性很小，有胃肠道反应，偶有过敏反应。大剂量静脉注射，麻醉兔出现心脏抑制。

3、青蒿

1、化学成分：挥发油，青蒿素

2、药理作用

（1）抗病原微生物作用

（2）抗炎作用

（3）解热、镇痛：青蒿有明显的解热作用，以花前期采的青蒿解热作用强，使实验性发热动物的体温下降。青蒿水提物还能使正常动物的体温下降。

（4）对免疫功能的影响

（5）抗疟原虫：有效成分：青蒿素

（6）抗血吸虫作用

第7章 泻下药

1、泻下药的药理作用

1、泻下作用

（1）“容积性”泻下（机械刺激性泻下）：无机盐类物质，芒硝、硫酸镁在肠腔不被吸收，渗透压↑→水分↑ 肠道体积增大 ；纤维素类：蔬菜、水果中

（2）“接触性”泻下（化学刺激性泻下）：①药物直接作用于肠粘膜（大肠）而产生泻下作用

（3）“润滑性”泻下：①使肠道润滑——滑肠②软化粪便——润燥。以上两点中医用“增液行舟”来描述。③温和的刺激。以上三点综合产生了缓和泻下作用，解除排便困难。

2、利尿作用 3、抗病原微生物 4、抗炎 5、抗肿瘤

2、大黄

1、化学成分：蒽醌衍生物，大部分与葡萄糖结合→蒽苷（主要的泻下成分）；少部分为游离形式的苷元 。

2、药理作用

（1）泻下

致泻的成分：结合型蒽甙，番泻苷A和大黄酸苷类为主要活性成分，番泻苷A泻下作用最强，大黄酸苷类含量最高。

致泻作用的部位：大肠

作用机制：化学刺激性作用；机械刺激性作用（弱）

（2）利胆、保肝

利胆：促进胆汁排泄；使胆汁中胆汁酸、胆红素含量增加。

机理：1.疏通肝内毛细胆管，促进胆汁分泌改善胆小管内胆汁淤积，增加胆红素排泄

2.促进胆囊收缩，使奥狄氏括约肌舒张，使胆汁排出量增加。

保肝机制： 1.促进肝细胞RNA合成及肝经细胞再生

2.刺激人体产生干扰素抑制病毒繁殖

3.促进肝脏血液循环、改善微循环

4.疏通毛细胆管

5.抗炎

（3）抗溃疡、抗急性胰腺炎

①抗胃溃疡，保护胃粘膜 1) 促进 PGE合成 2) 抑制胃酸分泌：鞣质类成分

3) 抑制幽门螺杆菌

word/media/image1.gif②抗急性胰腺炎：抑制胰酶 减弱胰酶对胰腺细胞的自我消化作用，促进胰液分泌

（4）利尿、改善肾功能

利尿：大黄素、大黄酸

作用机制 ：抑制Na+-K+-ATP酶，Na+重吸收减少，排泄增加， Na+携带水分排出而利尿。

改善肾功能机理：

①大黄泻下作用使肠道氨基酸吸收减少。 ②血中必需氨基酸增高使蛋白质合成增加。

③抑制体蛋白分解，从而减少BUN的来源。 ④促进尿素及肌酐随尿液排泄。

⑤抑制肾代偿性肥大、缓解高代谢状态。

（5）对血液系统的影响

1）止血作用：有效成分：d-儿茶素、没食子酸

2）改善血液流变性

3）降血脂：主要降胆固醇。有效成分：蒽醌类、儿茶素和没食子酸等

（6）抗病原体、抗炎、抗肿瘤、免疫调节、解热

1）抑菌成分：游离苷元：芦荟大黄素、大黄素、大黄酸作用强。作用特点：为广谱抗菌药机理：抑制细胞内生物氧化酶系统，抑制细菌的代谢抑制细菌核酸、核蛋白合成；诱生干扰素。

2）对免疫的影响：调节免疫。大黄多糖： 免疫↑ 蒽醌衍生物：免疫↓

3）抗肿瘤： 有效成分：大黄蒽酯衍生物，大黄酸、大黄素、芦荟大黄素、大黄多糖

4）抗炎：类似于解热镇痛药

5）解热：机制：①减少中枢致热介质：减少PGE、cAMP

②抑制Na+－K+－ATP酶活性，减少ATP的生成，减少产热。

（7）抗过氧化及抗自由基、抗衰老

（8）其他作用：抗精神病、强心

3、攻积导滞——泻下

凉血解毒——抗感染 ；抗病原体、抗炎、解热、免疫调节

活血化瘀——对血液系统的影响

利胆退黄——利胆、保肝、抗胃溃疡、抗急性胰腺炎

现代进展——对肾功能的保护、降血脂、抗肿瘤

物质基础：蒽醌类衍生物

第8章 祛风湿药

1、祛风湿药的药理作用

1、抗炎作用:抑制或减轻炎症的局部的基本病理变化，缓解局部红、肿、热、痛。

（1）稳定溶酶体膜，减少炎症介质缓激肽、组胺、5-羟色胺的分解、释放，或抑制炎症局部组织中PGE的合成与释放。

（2）降低毛细血管通透性，减少炎性渗出。

（3）兴奋垂体-肾上腺皮质系统，提高肾上腺皮质功能。秦艽（有效成分为秦艽碱甲）、汉防已（汉防己甲素、乙素）、清风藤（防己碱，又称清风藤碱）

2、镇痛作用：清风藤碱和乌头碱的镇痛作用部位在中枢

3、对免疫系统作用

（1）雷公藤、五加皮、独活、豨莶草、青风藤对机体免疫功能有明显抑制作用：可作用于免疫过程中的不同阶段和不同免疫成分。

（2）少部分成分对免疫功能有促进作用：细柱五加总皂苷和多糖能提高网状内皮系统吞噬功能和血清抗体滴度。

2、实验方法

3、秦艽

1、化学成分：秦艽主要成分为龙胆苦苷，在提取过程中遇氨转变为生物碱，有秦艽碱甲（龙胆碱）、秦艽碱乙（龙胆次碱）、秦艽碱丙。

2、药理作用

（1）抗炎作用：抗炎成分为秦艽碱甲

机制：通过兴奋下丘脑，兴奋垂体，使ACTH分泌增多，从而增强肾上腺皮质功能，而不象ACTH直接作用于肾上腺皮质。

（2）镇痛：与延胡索、草乌合用可增强其镇痛作用。

（3）抗过敏作用：作用原理可能与其抗组织胺作用有关。（4）镇静、解热作用：

（5）抗菌: （6）升高血糖: （7）降压: 降压作用短暂, 且使心率减慢．

3、祛风湿、清湿热、止痹痛—— 抗炎、镇痛、抗过敏、镇静、解热、抗菌

升高血糖、降血压、心脏抑制

成分：龙胆苦苷——秦艽碱甲、乙、丙

4、防己

1、药理作用

（1）抗炎 （2）免疫抑制和抗过敏 （3）解热镇痛

（4）对心血管系统的作用——生物碱（粉防己碱，钙通道阻滞剂）

①心脏抑制：引起心肌收缩力下降，降低泵血功能，减慢心率（作用与维拉帕米相似）

②抗心律失常：抑制心肌细胞外钙内流和细胞内钙释放。

③降压：选择性阻滞慢通道钙内流，扩张血管，降低血压

④抗心肌缺血：扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，缓解冠脉痉挛，缺血时心肌保护。

机制：直接扩张血管。

（5)抗肝纤维化 （6）治疗矽肺 （7）抗肿瘤

5、雷公藤

1、化学成分;生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类

2、药理作用

（1）对免疫功能的影响

（2）抗炎。机制：与兴奋下丘脑—垂体—肾上腺皮质系统有关。物质基础：雷公藤总苷

（3）对血管和血液系统的作用 (4)杀虫抗菌: 真菌（如白色念珠菌）抑制作用最强。

（5）对生殖系统的影响

可使雄性动物睾丸和附睾重量减轻、精子数量减少、失活，血浆睾酮下降。

雌性动物子宫重量减轻，动情期不规则。

作用机制：作用的靶细胞主要是精母细胞和精子细胞，能降低初级精母细胞核内DNA含量，也可在精子细胞成熟过程中干扰其圆形向镰刀形转变。雷公藤的抗生育作用与棉酚有相似之处。这种作用是可逆的，停止给药后6－8个月生育功能可以恢复。

（6）抗肿瘤

3、主要毒性成分：为生物碱和二萜环氧化合物。生殖系统：可使男性病人表现为少精、弱精或无精，进而造成不育，育龄女性可以出现月经紊乱或闭经。雷公藤还可对婴儿产生一定影响。在哺乳期的妇女，雷公藤能通过乳汁影响婴儿，此阶段应禁止使用。

第9章 芳香化湿药

第10章 利水渗湿药

1、利水渗湿药的药理作用

1、利尿作用：猪苓、泽泻利尿作用较强

2、抗病原微生物作用：本类药物中大部分有抗病原微生物作用。如有抗菌作用；抗真菌作用；茵陈、石韦对流感病毒有抑制作用；车前子、茵陈对钩端螺旋体有抑制作用。

3、抗肿瘤、增强免疫功能：茯苓多糖和猪苓多糖具有显著的抗肿瘤作用，能抑制多种实验性移植性肿瘤的生长。二者还能提高机体的非特异性及特异性免疫功能。

4、利胆保肝作用：本类药物中茵陈、半边莲、玉米须、金钱草具有明显利胆作用；茵陈及其复方（如茵陈蒿汤）作用尤为明显；玉米须能促进胆汁排泄，降低其粘度。泽泻、茵陈、猪苓、垂盆草有护肝作用；垂盆草降转氨酶作用十分明显。

2、茯苓

1、主要成分：β-茯苓聚糖，约占干重的93%。

2、药理作用（1）利尿 （2）对胃肠功能的影响 （3）抗肝硬化

（4）免疫调节：茯苓聚糖（PPS）具有增强机体免疫功能作用。PPS增强机体免疫的作用机理，可能与其诱导产生IL-2有关

（5）抗肿瘤：一般认为茯苓多糖通过激活机体的免疫系统，间接达到抗肿瘤目的；茯苓素对小鼠白血病细胞的DNA合成有明显和不可逆的抑制作用；茯苓素对抗癌药有增效作用

（6）抗中毒性耳损伤（7）对血液系统的影响 （8）中枢抑制作用

3、泽泻

1、化学成分： 主含泽泻萜醇A、泽泻萜醇B；泽泻萜醇A、B、C的醋酸酯；表泽泻萜醇A、泽泻醇等。

2、药理作用：①利尿 ②抗实验性肾结石 ③抗炎 ④降血脂、抗动脉粥样硬化 ⑤抑制血小板聚集、抗血栓 ⑥抗脂肪肝 ⑦增加冠脉血流量 ⑧降压

4、茵陈

1、化学成分：主要含香豆素类：6、7—二甲氧基香豆素；色原酮类：如茵陈色原酮；

黄酮类：如茵陈黄酮；绿原酸；挥发油类如茵陈二炔；

2、药理作用：①利胆 ②保肝 ③抗病原体 ④利尿 ⑤解热 ⑥心血管系统作用

⑦抗肿瘤

第11章 温里药

1、温里药的药理作用

1、心血管系统的作用：①强心及抗心律失常 ②扩张血管，改善循环 ③抗休克

2、对消化系统作用①助消化、兴奋胃肠道平滑肌 ②镇吐、解痉作用 ③抗溃疡

3、对肾上腺皮质系统功能的影响

4、对神经系统的影响：①镇静 ②局麻 ③产热增加

5、抗炎、镇痛：

2、附子

1、化学成分：多种生物碱：以乌头碱、中乌头碱、次乌头碱等为主（有毒）

药理活性：消旋—去甲乌药碱、氯化甲基多巴胺、去甲猪毛菜碱。

2、药理作用

（1）.强心：能增强心肌收缩力，加快心率，使心输出量增加，心肌耗氧增加。

强心成分：

去甲乌药碱：和异丙肾上腺素对β受体有相似的亲和力，是β受体部分激动剂。

去甲猪毛菜碱：对β受体、α受体都有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，升高血压；

氯化甲基多巴胺：为α受体激动剂，有强心、升压作用

（2）.对血管和血压的影响：复杂

生附子有一过性降压作用

降压的有效成分：消旋去甲乌药碱：激动β2受体；阻断α1受体；扩张血管，降低血压

升压的有效成分：

氯化甲基多巴胺：为α受体激动剂，有强心、升压作用。

去甲猪毛菜碱：对β受体、α受体都有兴奋作用，能兴奋心脏，加快心率，升高血压；

（3）.抗休克：

失血性休克、内毒素性休克、心源性休克及肠系膜上动脉夹闭性休克等能提高休克动物的平均动脉硬化压，延长其存活时间和存活百分率，有显著保护作用。

附子扩张血管，改善微循环，又能收缩血管，提高血压有关。

（4）.抗心律失常作用：缓慢型心律失常

加快心率，改善房室传导，恢复窦性心律

有效成分：消旋去甲乌药碱。β受体兴奋。

（5）.心肌保护作用

激动β2受体，扩张冠脉，增加心肌血氧供应

第12章 理气药

1、理气药的药理作用

1、对消化系统的影响

（1）对胃肠运动的调节作用①抑制胃肠运动（解痉作用机制： 阻断M胆碱受体、兴奋α受体（部分）、直接抑制肠肌）有效成分：对羟福林和N-甲基酪胺。②兴奋胃肠运动

（2）对消化液分泌的影响①促进消化液分泌：挥发油 ②抑制消化液分泌：甲基橙皮苷

（3）利胆

2、对支气管平滑肌的作用

松弛支气管平滑肌机制：①直接扩张支气管②抑制迷走神经功能的亢进 ③抗过敏介质释放

④兴奋支气管平滑肌的β受体作用。陈皮、青皮、香橼中的挥发油能够祛痰。

3、对子宫平滑肌的作用：①兴奋子宫，如枳实、枳壳。②香附、青皮、乌药等抑制子宫平滑肌,使痉挛的子宫平滑肌松弛,张力减小 ③雌激素样作用，如香附

4、对心血管系统的作用（静注）：兴奋心脏作用、升压与降压、抗氧化

（1）对羟福林:直接兴奋肾上腺素α受体

（2）N-甲基酪胺:促进肾上腺能神经末梢释放去甲肾上腺素

①间接兴奋血管α受体：收缩血管 ②间接兴奋心脏β1受体：兴奋心脏

③间接兴奋冠状动脉β2受体：扩张冠脉

（3）木香挥发油及内酯：抑制心脏，扩血管

2、枳实、枳壳、陈皮、青皮

1、对胃肠平滑肌的作用：

（1）枳实、枳壳、陈皮：对胃肠平滑肌呈现双重作用，既能兴奋胃肠，使蠕动增强，又能降低肠平滑肌和解痉作用。

（2）青皮：松弛胃肠平滑肌，作用最强。阻断M受体、兴奋α受体、直接抑制作用所致。

2、促进消化液分泌：陈皮，挥发油对离体肠肌有温和的刺激作用，能促进消化液分泌。

3、抗胃溃疡：抑制病理性胃液分泌增多，降低胃蛋白酶活性。

4、利胆、平肝：

利胆：使胆汁及胆汁内固体物排出量增加，挥发油有极强的溶解胆固醇结石作用。

保肝：抗肝损伤，降低肝损伤大鼠ALT、AST

5、平喘、祛痰：陈皮、青皮

（1）抑制支气管平滑肌收缩，松弛支气管平滑肌

（2）扩张血管，使灌流速度加快

（3）挥发油中柠檬烯有刺激性祛痰作用。

6、抑制子宫平滑肌：复杂

7、兴奋心脏作用（对羟福林、N-甲基酪胺）

增加心排出量和收缩幅度，增加脉压差和每搏心排出量，提高心脏指数、心搏指数、左室做功指数，并可增加冠脉流量和短暂的增加心肌耗氧量。

机制：激动α和β受体

8、升压与降压（对羟福林、N-甲基酪胺）

升压：枳实、枳壳、陈皮、青皮

机制：兴奋α受体——血管收缩，提高外周阻力

　　　兴奋β受体——增强心肌收缩力，增加心输出量

降压：陈皮（甲基橙皮苷）扩张血管

9、抗氧化 10、抗炎：11镇痛;枳实挥发油

三、香附

1、化学成分：挥发油（1%），为香附烯

2、药理作用：

（1）、雌激素样作用：香附烯作用最强，可使诱导上皮细胞完全角质化

（2）、松弛子宫平滑肌：松弛子宫平滑肌，收缩力减弱，肌张力降低

（3）、镇痛、镇静：通过中枢抑制

（1）、（2）、（3）为香附治疗月经不调、行经腹痛、烦躁及更年期综合征的药理作用基础

（4）、松弛内脏平滑肌（5）、利胆 （6）、抗菌、抗炎 （7）、解热 （8）、强心、降压

第13章 消食药

第14章 止血药

1、止血药的药理作用

（一）止血：基本作用环节

1、作用于局部血管：收缩局部血管，降低毛细血管通透性

2、作用于血小板：增加血小板数，增强血小板功能，促进血小板聚集

3、作用于凝血系统：促凝血因子生成，促进凝血的过程

4、作用于纤溶系统：抑制纤溶酶原活性，抑制纤溶系统

（二）抗血栓 （三）抗炎

二、三七

1、主要化学成分：①三七皂苷/PNS：人参二醇型皂苷/PDS——Rb1；人参三醇型皂苷/PTS——Rg1 ②黄酮苷 ③三七氨酸：止血有效成分

2、药理作用

（1）止血

有效成分：三七氨酸，止血一般生用。

作用机制：①收缩局部血管，增强毛细血管的抵抗力，降低毛细血管的通透性。

②增加血小板数量，增强功能。

③促进凝血过程：增加血液中凝血酶含量。

（2）抗血栓

作用：PNS能显著抑制胶原、ADP诱导的血小板聚集。

有效成分：是三七皂苷，主要是人参三醇苷Rg1。

机制：①抗血小板聚集：可使血小板内cAMP含量增加，减少TXA2的生成，抑制Ca2+、5-HT等促血小板聚集的活性物质释放，发挥抗血小板聚集作用。

②抗凝血酶

③影响纤溶系统：降低血浆中纤维蛋白原含量，抑制由纤维蛋白原向纤维蛋白的转化；促进纤维蛋白溶解。

（3）促进造血——PNS

（4）对心血管系统的作用：

①对心脏的影响：作用：PNS具有降低心肌收缩力，减慢心率，扩张外周血管，降低外周阻力的作用。并表示出明显的剂量和频率依赖性 。

成分： PNS 机制：PNS具有钙通道阻滞作用

②对血管血压的影响：

作用：扩张血管，降低血压。三七或其总皂甙具有降血压作用，尤以降低舒张压作用明显。

成分：PNS作用比单体强，Rb1作用大于 Rg1。

机制：近年来研究证明与其阻Ca2+内流有关。

作用特点：PNS对不同部位血管具有选择性扩张作用。

③抗心肌缺血：作用：对各种心肌缺血模型均具有治疗作用。 有效成分：PNS

机制：

a.扩张冠脉，促进实验性心肌梗死区侧支循环的 形成，增加冠脉流量，改善心肌血氧供应。

b.抑制心肌收缩力，减慢心率，降低外周血管阻力，降低心肌耗氧量。

c.抗脂质过氧化，提高超氧化物歧化酶（SOD）活力，减少丙二醛（MDA）的生成。

d.提高耐缺氧能力

现代应用广泛：复方丹参滴丸/片

④抗脑缺血

作用：明显扩张麻醉小鼠软脑膜微血管，加快血流速度，增加局部血流量。

成分：PNS

机制：扩张脑血管，增加局部血流量 延缓缺血组织ATP的分解，改善能量代谢

抑制脂质过氧化，提高脑组织中SOD活性，清除氧自由基

⑤抗心律失常：PNS是选择性慢钙通道阻滞剂

作用：对多种实验性心律失常模型均有明显的对抗作用。

成分：PNS

机理： 降低自律性 减慢传导

延长动作电位时程（APD）和有效不应期（ERP），消除折返激动

阻滞慢钙通道，使慢内向电流峰值显著降低。

其负性肌力、负性频率、负性传导是其抗心律失常的药理基础。

⑥抗AS：作用：能显著抑制主动脉内膜动脉粥样硬化斑块的形成。

成分：PNS、三七黄酮

机制：

能抑制β-脂蛋白、总脂、磷脂、游离脂肪酸的升高。

PNS升高动脉壁PGI2含量，降低血小板TXA2含量，从而纠正PGI2-TXA2之间的失衡，稳定血管内环境

也可抑制血管平滑肌细胞的异常增殖

（5）抗炎

作用：对急、慢性炎症都有明显抑制作用。

成分：有效部位在皂苷，初步认为是PDS为主。

机制：与垂体—肾上腺系统有一定的关系

抑制某些炎性介质（组胺、5-HT 、 PG）的合成与释放；

改善炎症早期的血管通透性； 促进局部组织创伤的修复

（6）镇痛：

作用：三七为治疗跌打损伤的常用药，有确切的镇痛作用。对小鼠扭体法、热板法及大鼠光辐射甩尾法等多种疼痛模型有镇痛作用。

成分：PDS

（7）人参样作用：

①镇静：（三七人参皂苷Rb1）三七人参皂苷有明显的中枢抑制作用

②延缓衰老：PNS促进脑内蛋白质合成、抗氧化、抗衰老。

③对免疫系统的影响：免疫调节作用 主要成分: PNS和三七多糖。

④对代谢的影响：PNS对糖代谢有双向调节作用，能使蛋白质的合成增加，促进RNA的合成

（8）保肝：成分：PNS

①抗肝损伤作用。 ②能抑制成纤维细胞的增生，具有抗肝纤维化作用。

③ 具有一定的利胆作用。 ④ 促进肝脏蛋白质合成

（9）抗肿瘤：三七皂苷、人参炔三醇、三七多糖

3、止血散瘀——止血、抗血栓、抗心肌缺血、抗脑缺血、抗心律失常、抗AS、促进造血

消肿定痛——抗炎、镇痛

人参样作用

其它——保肝、抗肿瘤

有效成分：PNS、三七氨酸

4、应用止血药制成炭剂

增强止血效果——“红见黑则止”

增加Ca2+对血液的凝固作用：棕榈、侧柏叶、山楂

发挥活性炭的止血作用：吸附、收敛

增加鞣质含量：地榆、槐米、大黄、茜草

第15章 活血化瘀药（重点章节）

1、血瘀证的本质：血瘀证 → 血液停滞、不能流通 → 血液循环障碍：血液、血管、心脏

2、活血化瘀药的药理作用

1.改善血液流变学、抗血栓形成

活血化瘀药抗血栓作用机制：

（1）抑制血小板聚集

①改善血液流变学特性，减少血小板的黏着和聚集

②抑制血小板功能，降低血小板的表面活性，

③提高cAMP浓度：TXA2/PGI2的平衡维持着血液的正常状态

④已聚集的血小板发生解聚

（2）抗凝血酶

（3）增加纤溶酶活性 丹参、益母草等还可通过增加纤溶酶活性，促进已形成的纤维蛋白溶解而发挥其抗血栓形成作用。

2.改善微循环

（1）改善微血流：表现为流动缓慢的血流加速，这可能是由于改善了血液流变学特性间接产生的。

（2）改善微血管形态：表现为解除微血管痉挛，减轻微循环内红细胞的瘀滞和汇集，使微血管襻顶瘀血减少或消失，微血管轮廓清晰，形态趋向正常。

（3）降低毛细血管通透性，微血管周围渗血减少或消失。

3.改善血流动力学

⑴扩张冠脉、降低冠脉阻力、增加冠脉血流量：以赤芍、川芎、益母草、丹参、当归、红花、五灵脂等作用明显。

⑵抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量:有丹皮、刘寄奴、丹参、红花、桃仁、鸡血藤等。

⑶增加心输出量:如赤芍、当归降低左室收缩功能，如五灵脂、红花、丹参、益母草、丹皮、没药等

⑷多数药减慢心率:如红花、刘寄奴、莪术、丹参、苏木等

4、对子宫平滑肌的影响：活血调经-加强子宫收缩

5、镇痛：活血定痛

（1）抑制中枢神经系统镇痛，如延胡索；

（2）扩张血管，改善循环，消除“缺血痛”；

（3）通过“化瘀”，缓解“不通之痛”。

6、抑制组织异常增生

3、常用实验方法：浓：红细胞压积测定 粘：全血及血浆粘度测定

犬生物机能实验系统进行检测

4、丹参

1、主要成分：丹参酮IIA

2、药理作用

（1）抗心肌缺血——用于冠心病心绞痛的治疗

成分：丹参酮ⅡA、丹参素

机制：

①扩张冠脉，增加心肌血氧供应。

②减慢心率，抑制心肌收缩力，降低心肌耗氧量，扩张外周血管，减轻心脏负荷。

③抗自由基，抗脂质过氧化，保护心肌。

（2）防治动脉粥样硬化

①减少细胞内胆固醇合成，抗脂蛋白氧化，使氧化脂蛋白中脂质过氧化物明显减少，使氧化脂蛋白对细胞的毒性作用减弱。---调节脂质代谢

②减轻纤维蛋白凝块对血管内皮的损伤，刺激动脉内皮细胞分泌PGI2。---调节PGI2/TXA2平衡

成分：丹参酮ⅡA、丹参素

（3）抗脑缺血

成分：丹参酮ⅡA、丹参素、隐丹参酮、乙酰丹酚酸A（合成）

机制：降低脑组织TXA2生成、抑制缺血时脑组织兴奋性氨基酸释放、改善脑组织微循环等。

（4）改善血液流变学、抗血栓

成分：丹参素、丹参酮ⅡA

机制：

①抑制血小板聚集（作用强）：丹参注射液可抑制ADP诱导的血小板聚集，使血小板粘附性降低，通过抑制磷酸二酯酶活力，增加血小板中cAMP含量，从而抑制血小板聚集。丹参素能抗血小板聚集，减少血小板数，抑制血小板TXA2的合成；

②丹参素对凝血功能有抑制作用；

③激活纤溶酶原，能促进纤维蛋白降解。

（5）改善微循环

作用：丹参素能扩张收缩状态的肠系膜微动脉，加快血流流速，消除肠系膜的血液瘀滞，促进侧支循环的建立。

成分：丹参素、丹参酮ⅡA

（6）调节组织的修复与再生

一方面促进组织的修复与再生，另一方面对过度增生的纤维母细胞有抑制作用：如治疗硬皮病，抑制肺纤维化。

①丹参能促进肝、骨、皮肤等多种组织的修复与再生，其中促进肝组织的修复与再生作用尤其显著。

②促进骨折愈合：

促进骨折组织中钙沉积，骨折部位骨痂形成提前，骨生成细胞分布部位及数量增加 。

③促进皮肤切口愈合。

（7）镇静镇痛作用

（8）消炎抗菌

1）抗菌：体外抑菌试验表明，对金黄色葡萄球菌及其耐药菌，人型结核菌、皮肤真菌均有较强的抑制作用。

2）抗炎：尤其是在炎症早期，减少炎症渗出。

（9）抗肿瘤：丹参酮是丹参中的主要抗肿瘤活性成分

（10）对胃肠道影响，抗消化溃疡

成分：水溶性部分丹酚酸（丹参素）

机制：改善粘膜上皮细胞增生和粘液分泌，抑制迷走神经兴奋而降低胃肠运动，减少粘膜褶皱形成而减轻胃粘膜损伤。与抑酸剂不同，不是降低胃粘膜攻击因子，而是增强胃粘膜防御功能，此为丹参酚酸类抗消化性溃疡的作用特点。

3、祛瘀止痛、活血通经——抗心肌缺血、抗AS、抗脑缺血、抗血栓、改善微循环、促进组织修复与再生

除烦安神——镇静、镇痛作用

凉血消痈——消炎抗菌

其它——抗肿瘤、对胃粘膜的保护作用

有效成分：丹参酮ⅡA 、丹参素

第16章 化痰、止咳、平喘药

1、化痰、止咳、平喘药的药理作用

1、祛痰作用

2、镇咳作用

3、平喘作用：抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本

4、抑制胃液分泌及抗溃疡作用：桔梗粗皂苷

5、抗炎作用：桔梗、前胡

6、镇静、镇痛作用：桔梗、浙贝母、天南星

7、降血糖、血脂作用：桔梗

8、兴奋子宫作用：浙贝母、川贝母

9、抗肿瘤作用：半夏

2、桔梗

1、化学成分：桔梗皂苷

2、药理作用：①祛痰与镇咳 ②抗炎 ③降血糖和降血脂 ④镇静、镇痛、解热

⑤扩张血管、减慢心率 ⑥抗溃疡

3、半夏

1、药理作用：①镇咳——镇咳作用与本品所含生物碱有关

2、②镇吐和催吐——催吐作用与所含2，4-二羟基苯甲醛葡萄糖苷有关；镇吐作用的成分目前认为与所含葡萄糖醛酸、生物碱及甲硫氨酸,左旋麻黄碱有关

3、③对消化系统的影响

4、④抗肿瘤

5、⑤抗生育和抗早孕——半夏蛋白

抗早孕：半夏蛋白有明显的抗早孕作用，抗早孕率可达100%。

机制：半夏蛋白抑制卵巢黄体孕酮的分泌，使血浆孕酮水平明显降低，子宫内膜变薄，使蜕膜反应逐渐消失，胚胎失去蜕膜支持而流产。

抗生育：半夏蛋白抗胚胎着床率可达100%

机制：半夏蛋白结合在子宫内膜腺管的上皮细胞膜上，改变了细胞膜功能所致。

2、燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结功效主要与镇咳、镇吐、抗肿瘤等作用有关。

半夏功效作用的物质基础是其所含的生物碱、甲硫氨酸、甘氨酸、葡萄糖醛酸、多糖、蛋白等。

半夏尚有抗生育和抗早孕、抗心律失常及降血脂等作用。

4、苦杏仁

1、成分：脂肪油——约50% 苦杏仁苷——3% 蛋白质及多种游离氨基酸 苦杏仁酶，樱苷酶

2、药理作用：①祛痰、镇咳、平喘：机制：苦杏仁苷，经肠道微生物酶或苦杏仁酶的分解，产生微量氢氰酸，抑制呼吸中枢。 ②抗炎 ③增强免疫系统功能 ④促进排便

⑤对消化系统的影响 ⑥镇痛 ⑦抗肿瘤

第17章 安神药

第18章 平肝息风药

一、平肝息风药的药理作用

1、降压

2、镇静、抗惊厥、抗癫痫

3、抗血栓

4、解热、镇痛

二、钩藤

1、化学成分：吲哚类生物碱，主要有钩藤碱、异钩藤碱

2、药理作用：

（1）降压

①有效成分是钩藤碱和异钩藤碱，异钩藤碱作用强于钩藤碱

②降压机理：抑制血管运动中枢，阻滞交感神经和神经节，扩张外周血管，降低血压

钩藤碱——钙拮抗剂，抑制动脉动脉平滑肌外钙内流和内钙释放，松弛动脉

（2）镇静作用

机制：调节不同脑区单胺类递质DA、NA、5-HT释放

（3）抗凝血：抑制血小板聚集和抗血栓形成作用

机制：钩藤碱还能明显改善红细胞变形能力。

①抑制TXA2生成， ②阻滞cAMP浓度降低

③抑制血小板因子IV的释放 ④抑制血小板生成MDA

（4）对心脏的影响：减慢心率、抑制心肌收缩力、降低心肌耗氧量，抗心律失常。

机制：①钩藤碱、异钩藤碱阻滞钙通道 ②钩藤碱阻滞钾通道 ③异钩藤碱抑制Na+内流

（5）解痉 ：有一定的解除支气管平滑肌痉挛的作用。舒张肠、子宫平滑肌。

二、天麻

1、化学成分：天麻素、天麻苷元

2、药理作用

（1）、镇静：机理：阻断中脑网状结构上行激活系统的惊醒反应

（2）、抗惊厥作用： （3）、保护脑神经细胞

（4）、抗眩晕：天麻治疗眩晕的机制：镇静和调节皮层高级神经活动。

（5）、降压 （6）、抗血小板聚集 （7）、抗炎镇痛 （8）、对心脏的作用

（9）、改善记忆、延缓衰老 （10）、增强免疫功能

第19章 开窍药

第20章 补虚药

第21章 收涩药

中药药理学知识点总结