大理大学2020 年度云南省科学技术奖拟提名项目公示

项目名称：香茶菜属植物地下部分系统研究

提名者及提名意见：

提名者：云南省教育厅

提名意见：西南地区香茶菜属植物种类繁多、资源丰富、药效多样、开发潜力巨大，之前虽有大量的研究与开发应用报道，但均以植物地上部分研究为主，罕有地下部分研究报道。大理大学姜北教授团队以香茶菜属植物分类学为依据，针对该属植物中具有地下膨大根茎的“线纹香茶菜系”中的6种植物进行了系统研究，从中发现了一系列结构新颖、生物活性较好的化学成分，包括该属植物地上部分中罕见的、具有较大开发利用价值的桃柘烷类二萜，进而为北京大学、四川大学科研团队合成相关成分提供了目标模式结构。通过与几种具有正常地下根茎同属植物对比性研究进一步发现，具有地下膨大根茎的香茶菜属植物其地下部分的确具有更加丰富的次生代谢产物与生物活性成分，从而阐明了该属具有地下膨大根茎的药用植物“不育红”等传统药用记述为植物地下部分的科学性与合理性。该研究对于系统认识香茶菜属植物地下部分化学成分、生物活性，开发我省丰富的香茶菜属植物资源具有重要意义，研究结果具有较为重要的学术价值与应用价值，同意提名云南省自然科学奖。

项目简介：

研究内容：

香茶菜属植物遍布全国，种类以云南最多。该属植物多具药用价值，部分已收入《中国药典》，一些种类已被开发成药物产品，具抗癌、消炎等功效。迄今国内外已对许多香茶菜属植物进行了系统研究，特别是我国以及日本、韩国等东亚地区，已对区域内分布的绝大多数香茶菜属植物进行了较为深入的研究，然而，相关研究工作基本上都是集中在植物的地上部分，罕有专门针对地下部分的研究报道，相关资源亦未被研究、认识与利用。香茶菜属植物按根茎形态可以粗略分成两类：有块状根茎与无根茎（正常根）。文献资料显示，具有块状根茎的香茶菜属植物，其根茎往往也具有药用记载。根据《中国植物志》，我国有香茶菜属植物90种，可进一步分成4个组，其中组3（皱叶香茶菜组）又可以分成11个系，香茶菜属植物中地下长有膨大的根茎的种类几乎均集中在系6（线纹香茶菜系）中，包括线纹香茶菜、刚毛香茶菜、长叶香茶菜、不育红、灰岩香茶菜、淡黄香茶菜等6种植物。与香茶菜属植物一般的药用记述不同，具有地下膨大根茎的药用植物不育红，资料上记载其药用部位便是地下根茎，可见具有地下膨大根茎香茶菜属植物应具有与其它同属植物不同的品质，但一直无系统的研究报道。

为此，该项目在包括国家自然科学基金等多个项目的资助下，对其中多数具有地下膨大根茎的香茶菜属植物进行了系统研究，从而对该属植物地下部分化学成分、药用价值、植物资源品质等有了一个相对较为全面、系统的了解与认识，为后续开发利用香茶菜属植物资源创造了条件。具体研究内容如下：

（1）对多数具有地下膨大根茎的香茶菜属植物中进行了集中采集，包括系6（线纹香茶菜系）中的线纹香茶菜、刚毛香茶菜、不育红、灰岩香茶菜、淡黄香茶菜，以及腺花香茶菜、大理香茶菜等。

（2）对上述具有地下膨大根茎的香茶菜属植物化学成分进行了研究，并对少数几种不具有膨大地下根茎的香茶菜属植物进行了对照性化学成分研究，包括黄花香茶菜、叶穗香茶菜。

（3）对香茶菜属植物地下部分代表性成分进行了多种药理药效研究，为开发利用创造条件。

研究成果：

（1）对香茶菜属植物地下部分化学成分特性有了初步认识，先后从5种香茶菜属植物地下部分发现了新化合物19个，涉及二萜及其苷类、二聚二萜、三萜等，其中包括一系列具有很高新颖性、有较大开发利用价值的罕见的桃柘烷类二萜和不同类型二萜二聚体化合物，同时发现该属植物地下部分更容易产生二萜苷类成分。

（2）对香茶菜属植物地下部分药理作用有了新的探索和认知，发现了一系列具有良好抗肿瘤活性以及潜在抗疟活性的成分，并为该属地下部分具有药用记载的植物相关药用价值提供了直接的研究与评估依据。

（3）开创了香茶菜属植物地下部分资源研究开发的新领域，拓宽了有关香茶菜属植物研究与资源利用的范畴与认识。鉴于其中部分成分具有重要的应用价值，已被多个科研团队进行了人工合成研究，发表了数篇高水平SCI 学术论文，其中2017年在国际顶级杂志Angewandte Chemie International Edition同一期中便同时刊登了两篇分别来自北京大学、四川大学对本项目研究发表的刚毛香茶菜地下部分分离得到的化合物Hispidanin A的人工全合成研究成果（DOI: 10.1002/anie.201700838与DOI: 10.1002/anie.201700958），充分显示了香茶菜属植物地下部分研究工作的重要性与学术价值。

（4）目前该项目已累计发表学术论文23篇，其中SCI收录论文5篇，中文核心期刊10篇。获得授权专利1项。培养了17名硕士研究生。

代表性论文专著目录：

1.Bo Huang, Chao-Jiang Xiao, Zhen-Yuan Huang, Xin-Yan Tian, Xia Cheng, Xiang Dong, Bei Jiang*. Hispidanins A-D: four new asymmetric dimeric diterpenoids from the rhizomes of Isodon hispida [J]. Organic Letters, 2014, 16(13): 3552-3555.

2.Zhen-Yuan Huang, Bo Huang, Chao-Jiang Xiao, Xiang Dong, Bei Jiang*. Two new labdane diterpenoids from the rhizomes of Isodon yuennanensis [J]. Natural Product Research, 2015, 29(7): 628-632.

3.La-Bin Wu, Chao-Jiang Xiao, Xue Jiang, Lin Qiu, Xiang Dong, Bei Jiang*. New labdane diterpenes and their glycoside derivatives from the roots of Isodon adenantha [J]. Chemistry & biodiversity, 2015, 12(8): 1229-1236.

4.Bo Huang, Zhen-Yuan Huang, Chao-Jiang Xiao, Xiang Dong, Bei Jiang*. New phenolic tricyclic diterpenoids from rhizomes of Isodon hispida (Benth.) Hara [J]. Helvetica Chimica Acta, 2015, 98(4): 527-533.

5.Xing-Li Zhou, Chao-Jiang Xiao, La-Bin Wu, Bo Huang, Xiang Dong, Bei Jiang*. Five new terpenoids from the rhizomes of Isodon adenantha [J]. Journal of Asian Natural Products Research, 2014, 16(6): 555-564.

6.肖朝江, 董相, 韩冰洋, 黄振元, 姜北*. 药用植物不育红抗疟活性研究[J]. 中国药学杂志, 2016, 51(8): 612-615.

7.肖朝江, 周星利, 韩冰洋, 田新雁, 孙俊哲, 姜北*. 腺花香茶菜地下根茎化学成分研究[J]. 天然产物研究与开发, 2013, 25(3): 333-337.

8.李雯, 田新雁, 肖朝江, 黄波, 姜北*. 黄花香茶菜地下部分化学成分及生物活性研究[J]. 中草药, 2013, 44(9): 1091-1095.

主要完成人（完成单位）：

大理大学2020年度云南省科学技术奖拟提名项目公示