姓名：雷夏虫

班级：药学1201

学号：3120102737

课程名称：天然药物学

茄科药用植物之洋金花

药材基源

洋金花为茄科植物白曼陀罗、毛曼陀罗的花。拉丁植物动物矿物名：1.Datura metel L.2.Datura innoxia Mill.在7月下旬至8月下旬盛花期，于下午4-5时采摘、晒雨可用50-60℃烘4-6h即干。

原形态

白曼陀罗为一年草本，高30-100cm。全株近无毛。茎直立，圆柱形，基部木质化，上部呈叉状分枝，绿色，表面有不规则皱纹，幼枝四棱形，略带紫色，被短柔毛。叶互生，上部叶近对生；叶柄长2-5cm；叶片宽卵形、长卵形或心脏形，长5-20cm，宽4-15cm，先端渐尖或锐尖，基部不对称，边缘具不规则短齿、或全缘而波状，两面无毛或被疏短毛，叶背面脉隆起。花单生于枝叉间或叶腋；花梗长约1cm，直立或斜伸，被白色短柔毛；花萼筒状，长4-6cm，直径1-1.5cm，淡黄绿色，先端5裂，裂片三角形，整齐或不整齐，先端尖，花后萼管自近基部处周裂而脱落，遗留的萼筒基部则宿存，果时增大呈盘状，直径2.5-3cm，边缘不反折；花冠管漏斗状，长14-20cm，檐部直径5-7cm，下部直径渐小，向上扩呈嗽叭，白色，具5棱，裂片5，裂片5，三角形，先端长尖；雄蕊5，生于花冠管内，花药线形，扁平，基部着生；雌蕊1，子房珠形，2室，疏生短刺毛，胚珠多数，花柱丝状，长11-16cm，柱头盾形。蒴果圆球形或扁球状，直径约3cm，外被疏短刺，熟时淡褐色，不规则4瓣裂。种子多数，扁平，略呈三角形，熟时褐色。花期3-11月，果期4-11月。

毛曼陀罗为一年生草本，高1-2m。有恶臭，全株被白色细腺毛及短柔毛。茎粗壮，直立，圆柱形，基部木质化，上部多呈叉状分枝，灰绿色。叶互生或近对生；叶片广卵形，长8-20cm，宽5-12cm，先端急尖，基部斜心形，全缘或呈微波状，背面叶脉隆起。花大，直立或斜升，长15-20cm，直径7-8cm，花冠白色或淡紫色，具5棱；花萼筒部有5棱角，先端5浅裂，花后自近基部断裂，宿存部分椭果实而增大并向外反折。蒴果生于下垂的果梗上，近圆形，密生柔韧针状刺并密被短柔毛，熟时先端不规则裂开。种子多数，肾形，淡褐色或黄褐色。花期5-9月，果期6-10月。

栽培

生物学特性： 喜温暖湿润气候，气温5℃左右种子开始发芽；气温低于2-3℃时，植株死亡。以向阳、土层疏松肥沃、排水良好的砂质壤土栽培为宜。忌连作。前作不宜选茄科植物。

栽培技术： 用种子繁殖，直播或育苗移栽法。直播法：在3月下旬至4月中旬进行，行株距43cm×33cm，每穴播种6-7颗，每1hm2用种量7.5kg。育苗移栽法：在套种、间种田中或前作还未成熟时，为子经济利用土地，可在3月播种育苗，5-6月上旬幼苗有4-6月片真叶时移栽。

田间管理： 苗高10-12cm时匀苗、补苗，每穴留壮苗1-2株，结合中耕除草、施人畜粪水1次。苗高33cm时，再中耕除草、追肥1次，并培土以防倒伏。追肥前期以氮肥为主，后期施氮肥配合磷钾肥，做到前轻后重，有利总生物碱含量增加。留种应选主干的第1个分枝所结的果实取出种子，用水洗净晒干。

病虫害防治： 病害有黑斑病，可清洁田园，烧毁残株，发病初喷50%退菌特1000倍液。虫害有烟青虫，可在幼虫初孵期或幼龄期用90%晶体敌百虫1000倍液喷杀。还桃蚜、二十八星瓢虫等为害。

化学成份

1.白曼陀罗 花含莨菪烷型生物碱0.12%-0.82%，其中天仙子碱（hyoscine)就是工莨菪碱（scopola-mine)为0.11%-015%，天仙子胺（hyoscyamine)又名莨菪碱为0.01%-0.37%[1，2]。还含阿托品（atropine)[3]。

2.毛曼陀罗 花含生物碱0.19%-0.53%，其中东莨菪碱为0.17%-0.53%，莨菪为0.01%-0.49%[1，2]。还含阿托品[3]，酪胺（tyramine)，阿相东莨菪碱（aposcopolamine)即是阿相天仙子碱（apohyoscine)[4]。

同属植物曼聍罗的花含生物碱0.14%-0.33%，其中东莨菪为0.03%-0.09%，莨菪碱为0.08%-0.28%[1，5]，还含阿托品[3]。木本曼陀罗的花含较多的东莨菪碱，可多达0.4%，还含莨菪碱[1，5]及微量的阿托品[3]。

药理作用

1.对中枢神经系统的作用：1．1.对行为的影响： 兔侧脑室注射东莨菪碱6mg/kg，可出现闭眼、侧卧、翻正反射消失，约经40分钟恢复，但活动仍较少。东莨菪碱与冬眠合剂合用于人、猴、犬均可产生全身麻醉。东莨菪碱与戊巴比妥或眠尔通合用也可使小鼠活动明显减少，表现出与中枢抑制药的协同作用。小剂量东莨菪碱（0.1-0.2mg/kg）使小鼠自主活动增加。小鼠腹腔注射东莨菪碱4mg/kg，能增强中枢兴奋药（苯丙胺、脱氧麻黄碱、咖啡因等）所引起的活动增加，并能对抗利血平及氯丙嗪引起的活动减少，表现中枢兴奋作用。因此认为，东莨菪碱对中枢神经系统的作用是双向性的。

1.2．对脑电的影响： 给埋藏电极的清醒猫腹腔注射氢溴酸东莨菪碱0.05-0.1mg/kg，5分钟后，脑电图由低幅快波转变为不规则的高幅慢波。但此时惊醒反应仍存在，动物表现安静。若剂量增至0.25-0.50mg/kg时，脑电活动出现高度同步化和不规则高幅慢波，而且脑电惊醒反应亦消失；动物表现兴奋狂躁。对猴、犬、兔和大鼠等动物，东莨菪碱所引起的脑电反应非常近似，并能阻断多种生理刺激所引起的惊醒反应。

1.3．对条件反射的影响： 大鼠皮下注射东莨菪碱0.05-100mg/kg，能不同程度地阻断回避性条件反射和二级条件反射，阻断率与剂量呈平行关系。在抑制大鼠回避性条件反射时，东莨菪碱影响二级条件反射及条件反射最强，阿托品则较弱。

1.4．对痛觉的影响： 兔钾离子透入法和小鼠热板法证明东莨菪碱有一定的镇痛作用，并能加强杜冷丁的镇痛作用，对抗去甲肾上腺素侧脑室注射引起的痛阈降低和杜冷丁镇痛作用的减弱。小鼠腹腔注射洋金花总碱每只0.2mg，15分钟后，对辐射热的痛阈可提高54.7%。亦有报道，东莨菪碱能对抗震颤素的中枢镇痛作用，且较阿托品为强。

1.5．与神经递质的相互影响： 用1/10万的东莨菪碱作猫侧脑室灌流，能增加乙相胆碱的释放量，灌流期间合并静脉注射东莨菪碱1mg/kg，并不能使乙酰胆碱释放量进一步增加但大鼠腹腔注射 东莨菪碱0.63mg/kg，脑中乙酰胆碱含量可减少31%，作用在给药后60分钟，为最强，于120分钟时恢复正常，说明非侧脑室给药仍能促进脑内乙酰胆碱的释放。而使脑组织中乙酰胆碱含量下降。兔静脉注射利血平0.5-1.0mg/kg或脑室注射对氯苯丙氨酸（PCPA）每只5.0mg，均能延长侧脑室注射东莨菪碱2-3mg/kg引起的麻醉，但脑室注射5-HT每只250mg，静脉注射优降宁50mg/kg均显着缩短其麻醉时间；而脑室内注射去甲肾上腺素每只 20Oμg，对东莨菪碱的麻醉时间无明显影响。

因此，东莨菪碱对大脑皮层和皮层下某些部位主要是抑制作用，如使意识消失，产生麻醉等，认为这与其阻滞大脑皮层和脑干网质结构M-胆碱受体有关，也可能与它在中枢神经系统对抗去甲肾上腺素作用有关。但对延髓和脊髓则有不同程度的兴奋作用，特别对延髓的呼吸中枢，兴奋作用较明显。为此，东莨菪碱可提高清醒犬的呼吸频率，从而抵消冬眠药物（杜冷丁和氯丙嗪）减慢呼吸的作用。

2.对循环系统的作用：2.1．对心血管的作用：东莨菪碱能解除迷走神经对心脏的抑制，使交感神经作用占优势，故心率加快。阿托品有类似作用，且更强。正常兔和麻醉犬静脉注射阿托品2-4mg/kg或东莨菪碱4mg/kg后，可拮抗肾上腺素或去甲肾上腺素50μg/kg所诱发的心律紊乱（房性或室性期前收缩，室性心动过速等）、但不能拮抗引起的心率加快。离体兔耳血管灌流表明，20mg 的东莨菪碱可以拮抗去甲肾上腺素20μg/0.1mg引起的血管收缩作用，但此作用比阿托品弱得多。

2.2．对血流动力学的影响： 出血性休克犬静脉注射洋金花总碱，心排血量未见增高，但输血以补充血容量后，洋金花总碱能使心排血量增加。说明洋金花对心排血量的影响与血容量有关。麻醉兔静脉注射东莨菪碱10-20mg/kg，能拮抗静脉注射5μg/kg肾上腺素或去甲肾上腺素的升压作用。实验还表明，东莨菪碱能改善失血性犬的微循环。

3.对呼吸系统和平滑肌器官的作用：小剂量洋金花注射液可完全拮抗乙酰胆碱引起离体豚鼠气管平滑肌的收缩作用。洋金花对实验性气管炎大鼠的气管粘液腺有抑制作用，杯状细胞显着减少，此作用与切断单侧迷走神经的作用相似。东莨菪碱能降低胃肠道的蠕动及张力，能阻断胆碱能神经的功能，使膀胱逼尿肌松弛，尿道括约肌收缩，引起尿潴留。

4.其它作用：洋金花总碱或东莨菪碱用作与麻醉剂时，可使病人周围血管扩张，体表温度升高，而体温下降。但术后2-6小时体温出现回升。对精神病患者应用洋金花麻醉后，静脉注射给药可见血胆碱酯酶活力的平均值有显着提高，而肌肉注射则不明显。

毒性

犬静脉注射洋金花总碱后，可发生强烈惊厥或角弓反张，终于呼吸衰竭而死亡。用总碱对犬作静脉麻醉(2mg/kg)，3天后处死，未见内脏有明显形态学改变。犬静脉注射最小致死量为80mg/kg，麻醉的最小有效量为2mg/kg，安全范围较大。洋金花注射液小鼠静脉注射的半数致死量为8.2mg/kg，洋金花总碱犬静脉注射 的 最小致死量约为75-80mg/kg，2.5mg/kg 给犬 静脉注射 一次，3天后处死，其13种主要脏器与对照组比较未见明显的形态差异。 鉴别

理化鉴别 （1）本品乙醇浸出液浓缩至稠膏状，用1%盐酸溶解，滤过。滤液加浓氨试液使成碱性，用乙醚提取，提取液在水浴上蒸干，加4滴发烟硝酸，再蒸发至干，残潭显浅黄色，加新配的氢氧化钾无水乙醇饱和溶液数滴，即显紫堇色，后为棕红色。（检查生物碱）。

（2）薄层色谱 取本品粉末1g，加氨水1ml碱化，用氯仿提取，滤过，水浴挥去溶剂，残潭加氯仿1ml溶解为供试液，以0.2%硫酸阿托品乙醇液与0.3%氢溴酸东莨菪碱的乙醇溶液为对照品液，分别吸取上述2种溶液各10μm，点于同一硅胶G薄层板上，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨液（17：2：1）展开，取出，晾干，改良碘化铋钾溶液显色，供试液色谱在与对照品色谱相应位置上有相同的色斑。

性味：呸辛；性温；有毒 归经：归肺；肝经

引用文献

*《中国药典》 2005年版 中国医药科技出版社

*《中华本草》 国家中医药管理局《中华本草》编委会 编著 上海科学技术出版社 1998-1-1

洋金花